Το Alfacalcidol είναι ένας δραστικός μεταβολίτης της βιταμίνης D, ο οποίος εκτελεί σημαντικές λειτουργίες στη ρύθμιση της ισορροπίας του ασβεστίου και του μεταβολισμού των οστών. Alfacalcidol είναι ανάλογο της ορμόνης βιταμίνης D που ενεργοποιείται από το ένζυμο της 25ης-υδροξυλάσης στο συκώτι για συστηματική και οστεοβλάστες για τοπικές δράσεις Ο-ορμονών. Διαθέτει ένα μοναδικό πρότυπο πλειοτροπικών επιδράσεων επί, π.χ. του εντέρου, των οστών, των παραστεροειδών, των μυών και του εγκεφάλου. Alfacalcidol είναι ανώτερη από την απλή βιταμίνη D (χοληκαλσιφερόλη), επειδή η τελική ενεργοποίηση των νεφρών της τελευταίας ρυθμίζεται από έναν μηχανισμό αρνητικής ανάδρασης. Αν και η Alfacalcidol χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία της οστεοπόρωσης, ο μηχανισμός δράσης της στα οστά δεν είναι πλήρως κατανοητός. Alfacalcidol διεγείρει την απορρόφηση εντερικού ασβεστίου (Ca), αυξάνει την έκκριση Ca και τα επίπεδα Ca του ορού και καταστέλλει την έκκριση παραθυρεοειδούς ορμόνης (PTH).