A tolvaptán csökkenti a hormon szintjét, amely szabályozza a testben a víz és a só (nátrium) egyensúlyát. A ennek a hormonnak a magas szintje egyensúlyhiányt okozhat, ami alacsony nátriumszintet és folyadékretenciót eredményez. A tolvaptánt a hyponatremia (alacsony nátriumszintű vér) kezelésére alkalmazzák szívelégtelenségben szenvedőknél és bizonyos hormonális egyensúlytalanságoknál. A tolvaptán javítja a vizeletáramlást, anélkül, hogy a szervezet túl sok nátriumot veszítene el vizelés közben.